Farmacotherapeutische groep: Middelen bij overgewicht, ATC code A08A A10.

Het therapeutisch effect van sibutramine wordt vooral teweeg gebracht via de actieve secundaire en primaire amine metabolieten (metaboliet 1 en metaboliet 2), welke inhibitoren zijn van de noradrenaline, de serotonine (5-hydroxytryptamine; 5-HT) en de dopamine heropname.
in vitro zijn metaboliet 1 en metaboliet 2 driemaal meer potent in het menselijk hersenweefsel als inhibitoren van de noradrenaline en serotonine heropname dan als inhibitor van de dopamine heropname. Plasmamonsters afkomstig van vrijwilligers die met sibutramine werden behandeld, toonden een significante inhibitie aan van zowel de noradrenaline heropname (73%) als de serotonine heropname (54%), maar geen significante inhibitie van de dopamine heropname (16%). Sibutramine en zijn metabolieten zetten geen monoaminen vrij en remmen het monoamineoxidase niet. Zij bezitten geen affiniteit voor een groot aantal neurotransmitter receptoren, zoals serotonerge (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2-A, 5-HT2c), adrenerge (%u03B21, %u03B22, %u03B23, %u03B11, %u03B12), dopaminerge (D1, D2), muscarine, histamine (H1), benzodiazepine en NMDA receptoren.

In dierexperimentele studies bij magere, opgroeiende ratten en obese ratten, veroorzaakte sibutramine een verminderde toename van het lichaamsgewicht. Dit is vermoedelijk het resultaat van een verminderde voedsel inname door verhoging van het verzadigingsgevoel, maar ook de verhoogde thermogenese draagt bij aan het gewichtsverlies. Er werd aangetoond dat deze effecten worden gemediëerd door de inhibitie van de heropname van serotonine (5-HT) en noradrenaline.
Klinische studies bij de mens toonden aan dat Reductil gewichtsverlies veroorzaakt door verhoging van het verzadigingsgevoel.
Er zijn ook gegevens bekend die aantonen dat Reductil een effect op de thermogenese heeft door een vermindering van de aangepaste daling van de metabole activiteit in rust, tijdens een periode van gewichtsverlies.
Gewichtsverlies als gevolg van een behandeling met Reductil wordt vergezeld van positieve veranderingen in de serumlipiden en op de beheersing van de bloedglucosespiegel bij patiënten met dyslipidemie respectievelijk type 2 diabetes.

Bij obese patiënten met type 2 diabetes mellitus werd gewichtsverlies door sibutramine in verband gebracht met een gemiddelde reductie van 0,6% (eenheden) in HbA1c. Eveneens werd gewichtsverlies bij obese patiënten met dyslipidemie in verband gebracht met een verhoging van het HDL cholesterol van 12-22% en een vermindering van triglycerides van 9-21%.